G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (englisch: G-protein coupled receptors, kurz: GPCRs) sind eine große Familie von Membranproteinen, die in der Zellmembran von Eukaryoten vorkommen. Sie spielen eine wichtige Rolle bei der Signalübertragung von Extrazellulärsignalen in die Zelle und sind daher in nahezu allen Geweben und Organen zu finden.
Die Funktion von GPCRs erfolgt über die Aktivierung eines intrazellulären G-Proteins, das an die Rezeptorstruktur bindet und dadurch enzymatische oder ionische Veränderungen innerhalb der Zelle auslöst. GPCRs können durch verschiedene Liganden aktiviert werden, wie z.B. Hormone, Neurotransmitter, Geruchsstoffe und visuelle Pigmente.
Es wird geschätzt, dass es etwa 800 verschiedene GPCRs beim Menschen gibt, die in verschiedene Untergruppen aufgeteilt werden können. Beispiele für verschiedene Untergruppen von GPCRs sind die Adrenozeptoren, Dopaminrezeptoren, Serotoninrezeptoren und Opioidrezeptoren.
Die Aktivierung von GPCRs kann verschiedene zelluläre Reaktionen auslösen, je nach Typ des Rezeptors und des betreffenden G-Proteins. Beispiele für Reaktionen sind die Aktivierung von second messenger-Systemen wie zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), die Aktivierung von Ionenkanälen oder die Aktivierung von Proteinkinasen, die wiederum Signalwege innerhalb der Zelle aktivieren.
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind von großer Bedeutung für die pharmazeutische Forschung, da etwa ein Drittel aller Medikamente gezielt auf GPCRs abzielen. Sie sind auch von großem Interesse für die biomedizinische Forschung, da Mutationen in GPCR-Genen mit einer Vielzahl von Krankheiten wie Krebs, neurologischen Störungen, metabolischen Erkrankungen und verminderten Sinnesfunktionen in Verbindung gebracht werden.
Insgesamt sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren ein wichtiges Forschungsgebiet, um das grundlegende Verständnis von Zellsignalen zu erweitern und neue Therapiemöglichkeiten für verschiedene Krankheiten zu finden.
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